藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,達沙替尼片與泰利霉素可合用嗎?
達沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。達沙替尼是一種強效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,其在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。它與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。
體外研究中,達沙替尼在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。這些非臨床研究的結(jié)果表明,達沙替尼可以克服由下列原因?qū)е碌囊榴R替尼耐藥:BCR-ABL過表達、BCR-ABL激酶區(qū)域突變、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在內(nèi)的其他信號通道,以及多藥耐藥基因過表達。此外,達沙替尼可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。
體外研究表明,達沙替尼是CYP3A4的底物。達沙替尼與強效抑制CYP3A4的藥物(例如泰利霉素)同時使用可增加達沙替尼的暴露。因此,在接受達沙替尼治療的患者中,不推薦經(jīng)全身給予強效的CYP3A4抑制劑。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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