同樣的藥，有的病人服藥后療效顯著，然而，有的人服藥后病情更加惡化，或者出現(xiàn)了不良的反應(yīng)，這有可能是藥物之間的相互作用引起的。

那么，奧卡西平片的成份是什么？藥物相互作用怎樣？

奧卡西平片(曲萊)的活性成份：奧卡西平?；瘜W(xué)名：10，11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮雜卓-5-羧胺。分子式：C15H12N2O2；分子量：252.3。

奧卡西平片(曲萊)適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者，治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。

奧卡西平片(曲萊)的藥物相互作用：

酶抑制：在人肝臟的微粒體中，研究了奧卡西平對(duì)細(xì)胞色素P450復(fù)合物中大多數(shù)與其它藥物代謝有關(guān)的酶。結(jié)果顯示，奧卡西平和其活性代謝物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大劑量本品的同時(shí)也服用了需經(jīng)過(guò)CYP2C19代謝的藥物(例如苯巴比妥，苯妥英鈉)，就很可能發(fā)生藥物相互作用。因此，某些病人如果同時(shí)服用本品和其它經(jīng)過(guò)CYP2C19代謝的藥物，需要降低同時(shí)服用的這些藥物的劑量。奧卡西平或MHD對(duì)在人肝臟的微粒體中存在的下列細(xì)胞色素-P450復(fù)合物有抑制作用，但非常罕見(jiàn)或輕微：CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。酶誘導(dǎo)體內(nèi)和體外的研究顯示，奧卡西平和MHD對(duì)細(xì)胞色素CYP3A4、CYP3A5有誘導(dǎo)作用。CYP3A4、CYP3A5與二氫吡啶類(lèi)的鈣離子拮抗劑、口服避孕藥和某些抗癲藥(例如卡馬西平)的代謝有關(guān)。故能導(dǎo)致這些藥物血清濃度的降低(見(jiàn)下表)。

在體外研究中，MHD僅能輕微地誘導(dǎo)UDP-葡糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UDPGT)，因此MHD在體內(nèi)不可能作用于那些主要通過(guò)與UDPGT結(jié)合而清除的藥物(例如丙戊酸類(lèi)，拉莫三嗪)。盡管奧卡西平和MHD僅有輕微的誘導(dǎo)能力，但當(dāng)與這些主要由CYP3A4或通過(guò)與UDPGT結(jié)合而代謝的藥物聯(lián)合使用時(shí)，可能需要增加這些藥物的劑量。相應(yīng)地，當(dāng)停止本品治療時(shí)，需要降低這些藥物的劑量。對(duì)人肝臟細(xì)胞酶誘導(dǎo)研究顯示，奧卡西平和MHD對(duì)CYP2B的同工酶和CYP3A4亞群有微弱的誘導(dǎo)作用，奧卡西平和MHD是否對(duì)其它的CYP同工酶也有誘導(dǎo)能力現(xiàn)在還不十分清楚。與其它抗癲癇藥的相互作用：在臨床試驗(yàn)中，對(duì)奧卡西平與其它的抗癲癇藥間可能的相互作用進(jìn)行了研究。對(duì)平均AUC和Cmin的影響總結(jié)如下表：在體內(nèi)研究中，當(dāng)給予本品劑量超過(guò)1200mg/天，苯妥英鈉的血漿濃度升高40%以上。

因此，如果本品和苯妥英鈉聯(lián)合使用時(shí)，如本品的劑量超過(guò)1200mg/天，就需要降低苯妥英鈉的劑量。然而，當(dāng)苯巴比妥與本品聯(lián)合使用時(shí)，其血濃度僅有輕微的升高(15%)。細(xì)胞色素P450復(fù)合物的強(qiáng)誘導(dǎo)劑-卡馬西平、苯妥英鈉和苯巴比妥，能夠降低MHD的血漿濃度(29-40%)。沒(méi)有觀察到本品的自身誘導(dǎo)作用。激素類(lèi)避孕藥：本品對(duì)兩類(lèi)激素類(lèi)避孕藥有影響：炔雌醇和左炔諾孕酮。炔雌醇和左炔諾孕酮的平均AUC分別降低了48-52%和32-52%。對(duì)其它口服或植入性的避孕藥未進(jìn)行研究。因此，與本品同時(shí)使用可能會(huì)使激素類(lèi)避孕藥失效。鈣離子拮抗劑：反復(fù)同時(shí)與本品一起服用，非洛地平的AUC降低28%，然而血清濃度仍保持在推薦的治療范圍內(nèi)。維拉帕米能夠使MHD的血清濃度降低20%，這種降低被認(rèn)為和臨床不相關(guān)。

與其它藥物的相互作用：西咪替丁，紅霉素和鎮(zhèn)痛藥右旋丙氧酚對(duì)MHD的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。而乙氧苯氧甲嗎啉能夠造成MHD血清濃度的輕微變化(反復(fù)同時(shí)服用大約升高10%)。在對(duì)華法令的研究中，單次或多次的口服沒(méi)有發(fā)現(xiàn)有相互作用的跡象。由于理論上的原因(結(jié)構(gòu)與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥相似)，不推薦本品與單胺氧化酶抑制劑同時(shí)使用。臨床試驗(yàn)中有同時(shí)用三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥治療的病人，沒(méi)有觀察到本品與這些藥物間的相互作用。鋰劑與奧卡西平聯(lián)合使用能導(dǎo)致神經(jīng)毒性反應(yīng)增加。

為了避免患者在服用藥物時(shí)發(fā)生藥物相互作用，請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生或指導(dǎo)藥師的監(jiān)督下進(jìn)行用藥，如果遇到什么用藥的疑問(wèn)，你可以咨詢(xún)方舟健客藥店客服或者撥打熱線(xiàn)電話(huà)：400-086-5111。

（實(shí)習(xí)編輯：陳生）