他扎羅汀乳膏(樂為)適用于治療尋常性斑塊型銀屑病和面部痤瘡。他扎羅汀乳膏的主要成份是什么？

他扎羅汀乳膏(樂為)的主要成份是他扎羅汀。化學(xué)名：6-[（3,4-二氫-4,4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-基）乙炔基]-3-吡啶羧酸乙酯。分子式：C21H21NO2S。分子量：351.46。他扎羅汀乳膏(樂為)為乳劑型基質(zhì)的白色乳膏。

他扎羅汀乳膏為皮膚外用的維生素A酸類的前體藥，具有調(diào)節(jié)表皮細(xì)胞分化和增殖以及減少炎癥等作用。在動(dòng)物和人體中通過快速的脫酯作用而被轉(zhuǎn)化為他扎羅汀酸，該活性產(chǎn)物可相對(duì)選擇性地與維A酸受體的β和γ亞型結(jié)合，但其治療銀屑病和尋常痤瘡的確切機(jī)理尚不清楚。本品對(duì)家兔皮膚有局部刺激作用，但無全身毒性作用。致突變?cè)囼?yàn)和致癌試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。文獻(xiàn)報(bào)道，生殖毒性試驗(yàn)顯示家兔和大鼠外用和口服本品時(shí)，致畸試驗(yàn)呈陽性。大鼠口服他扎羅汀后可影響其生育力。他扎羅汀是一種能引起致畸作用的物質(zhì)，人體用藥達(dá)到什么水平能產(chǎn)生致畸作用尚不清楚。

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，外用他扎羅汀，其結(jié)構(gòu)中的酯被水解生成活性代謝物他扎羅汀酸，在血漿中幾乎不能檢測(cè)出原藥。他扎羅汀酸與血漿蛋白高度結(jié)合（＞99%）。他扎羅汀和他扎羅汀酸最終代謝為砜、亞砜以及其它極性化合物，所有這些代謝物均通過尿和糞便排泄。無論健康人、銀屑病、尋常痤瘡患者外用他扎羅汀時(shí)，他扎羅汀酸的半衰期相似，均為18小時(shí)。對(duì)9名銀屑病患者14天的多劑研究中，每天給藥一次，將0.1%他扎羅汀乳膏涂于未包合的皮膚上（占體表面積5～35%；平均值±偏差為14±11%），最后一次給藥后8小時(shí)，測(cè)得他扎羅汀酸的Cmax為2.31±2.78ng/ml，其中5位給藥劑量為2mg/cm2的患者在第15天時(shí)，測(cè)得AUC0～24hr為31.2±35.2ng?hr/ml。0.05%或0.1%他扎羅汀乳膏治療銀屑病的臨床試驗(yàn)中，139名患者有3名可檢測(cè)出血漿中他扎羅汀濃度，最高的為0.09ng/ml，139名患者中有78名可檢測(cè)到他扎羅汀酸。其中有3名使用0.1%乳膏的患者，其血漿中他扎羅汀酸濃度大于1ng/ml，最高為2.4ng/ml。但由于血樣隨時(shí)間的變化，藥物所涂皮損范圍不同及用藥劑量差別，準(zhǔn)確的最大血漿濃度尚不清楚。中重度尋常痤瘡患者外用0.1%他扎羅汀乳膏，每天一次，其中8位用于面部，10位用于體表（占體表面積15%），均為女性患者，治療29天。在第15天時(shí)兩個(gè)劑量組的他扎羅汀酸Cmax和AUC值達(dá)峰值。皮損占體表15%面積的痤瘡患者，其Cmax和AUC高于面部痤瘡患者10倍。該研究中，第15天時(shí)，測(cè)得最大Cmax為1.91ng/ml。面部痤瘡組第15天測(cè)得的他扎羅汀酸Cmax和AUC0-24h分。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）