美沙拉秦腸溶片的主要成份為美沙拉嗪。美沙拉秦腸溶片為土黃色圓形或橢圓形腸溶片,除去包衣后顯淺棕色。那么,美沙拉秦腸溶片的不良反應(yīng)是怎樣呢?
美沙拉秦腸溶片及其代謝物N-乙酰-5-氨基木楊酸經(jīng)糞便(大部分)、腎(20%-50%,美沙拉秦腸溶片與給藥方式、劑型和美沙拉秦釋藥行為有關(guān))和膽汁(少部分)排泄。美沙拉秦腸溶片的腎排泄以N-乙酰-5-氨基水楊酸形式為主。
美沙拉秦腸溶片口服劑量中約1%的美沙拉秦以N-乙酰-s-氨基水楊酸為主要形式分泌入乳汁。美沙拉秦腸溶片的特殊代動力學(xué)特征。美沙拉秦腸溶片中美沙拉秦在給藥3-4小時后開始釋放。美沙拉秦腸溶片約5小時后血漿濃度達峰(回盲部)。
美沙拉秦腸溶片在每次服用0.5g、一日3次時美沙拉秦的穩(wěn)態(tài)血藥濃度為3.0±;1.6ug/ml,美沙拉秦腸溶片的代謝物N-乙酰-5-氨基水楊酸的穩(wěn)態(tài)濃度為3.4士1.6ug/ml。美沙拉秦腸溶片在患者中進行的一項結(jié)合閃爍掃描研究(藥代動力學(xué)研究)表明禁食受試者服藥后約3-4小時后本品到達回盲部,美沙拉秦腸溶片大約4-5小時后到達升結(jié)腸。
美沙拉秦腸溶片在整個結(jié)腸的轉(zhuǎn)運時間約為17小時。美沙拉秦腸溶片多次給藥(每次0.5g、一日3次服藥2天,第3天服用l片后檢測),美沙拉秦腸溶片24小時后美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水楊酸經(jīng)腎臟的總排泄率約為60%。美沙拉秦腸溶片口服給藥后的非代謝彤式約占10%。美沙拉秦腸溶片的不良反應(yīng)是:
1、偶見腹部不適,腹瀉,胃腸脹氣,惡心及嘔吐等。
2、中樞神經(jīng)系統(tǒng):個別患者可見頭痛,頭暈等。
3、過敏反應(yīng):如同水楊酸及其衍生物一樣,本品所出現(xiàn)的過敏反應(yīng)呈現(xiàn)非劑量依賴性。極少數(shù)患者可見過敏性紅腫、藥物熱、支氣管痙攣、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和間質(zhì)性腎炎等。
4、在用美沙拉秦治療期間偶爾會有肺泡炎出現(xiàn),個別病例可能出現(xiàn)全腸炎。
5、在一定條件下,一些與美沙拉秦有類似結(jié)構(gòu)的藥物可引起紅癍狼瘡樣綜合癥,所以不排除美沙拉秦也有引起這種反應(yīng)的可能性。
6、偶可觀察到肌肉痛和關(guān)節(jié)痛。
7、活性組分的化學(xué)結(jié)構(gòu)有可能引起正鐵血紅蛋白水平升高。
8、有報道在應(yīng)用含有美沙拉秦的藥物后,個別病例可見血液學(xué)改變,包括發(fā)育不全性貧血、粒細胞缺乏癥、全血細胞減少、中性白細胞減少癥、白細胞減少和血小板減少等。
9、偶有引起肝臟炎癥的報道,罕見病例中有肝功能參數(shù)改變。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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