美沙拉秦腸溶片的主要成份為美沙拉嗪。美沙拉秦腸溶片為土黃色圓形或橢圓形腸溶片,除去包衣后顯淺棕色。那么,使用美沙拉秦腸溶片會出現(xiàn)腹瀉癥狀嗎?
美沙拉秦腸溶片及其代謝物N-乙酰-5-氨基木楊酸經(jīng)糞便(大部分)、腎(20%-50%,美沙拉秦腸溶片與給藥方式、劑型和美沙拉秦釋藥行為有關)和膽汁(少部分)排泄。美沙拉秦腸溶片的腎排泄以N-乙酰-5-氨基水楊酸形式為主。
美沙拉秦腸溶片口服劑量中約1%的美沙拉秦以N-乙酰-s-氨基水楊酸為主要形式分泌入乳汁。美沙拉秦腸溶片的特殊代動力學特征。美沙拉秦腸溶片中美沙拉秦在給藥3-4小時后開始釋放。美沙拉秦腸溶片約5小時后血漿濃度達峰(回盲部)。
美沙拉秦腸溶片在每次服用0.5g、一日3次時美沙拉秦的穩(wěn)態(tài)血藥濃度為3.0±;1.6ug/ml,美沙拉秦腸溶片的代謝物N-乙酰-5-氨基水楊酸的穩(wěn)態(tài)濃度為3.4士1.6ug/ml。美沙拉秦腸溶片在患者中進行的一項結合閃爍掃描研究(藥代動力學研究)表明禁食受試者服藥后約3-4小時后本品到達回盲部,美沙拉秦腸溶片大約4-5小時后到達升結腸。
美沙拉秦腸溶片在整個結腸的轉運時間約為17小時。美沙拉秦腸溶片多次給藥(每次0.5g、一日3次服藥2天,第3天服用l片后檢測),美沙拉秦腸溶片24小時后美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水楊酸經(jīng)腎臟的總排泄率約為60%。美沙拉秦腸溶片口服給藥后的非代謝彤式約占10%。
使用美沙拉秦腸溶片偶見腹部不適,腹瀉,胃腸脹氣,惡心及嘔吐等癥狀。
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(實習編緝:張桂平)
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