仁澳為薄膜衣片,除去包衣顯淡黃色。仁澳的主要成份為奧卡西平?;瘜W(xué)名:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺。那么,仁澳的單藥治療有哪些呢?
仁澳及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動(dòng)物中是一種強(qiáng)力而有效的抗驚厥藥物。仁澳可防止嚙齒類(lèi)動(dòng)物的強(qiáng)直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度,仁澳可以消除或減少體內(nèi)植入鋁制植入物恒河猴慢性復(fù)發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。仁澳對(duì)小鼠和大鼠分別奧卡西平或MHD,連續(xù)進(jìn)行5天或4周的治療后,未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對(duì)強(qiáng)直陣攣?zhàn)饔玫臏p弱)。
仁澳主要通過(guò)奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。仁澳和MHD的作用機(jī)制被認(rèn)為主要是通過(guò)阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定了過(guò)度興奮的神經(jīng)元細(xì)胞膜,仁澳抑制了神經(jīng)元的重復(fù)放電,減少突觸沖動(dòng)的傳播。仁澳通過(guò)增加鉀的傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。仁澳未發(fā)現(xiàn)對(duì)腦神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)性受體位點(diǎn)有作用。
仁澳的單藥治療:用本品治療,起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天),分兩次給藥。為了獲得理想的效果,可以每隔一個(gè)星期增加每天的劑量,每次增加劑量不要超過(guò)600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間,絕大多數(shù)病人對(duì)每日900mg的劑量即有效果。單藥治療的對(duì)照研究顯示,以前沒(méi)有用其它抗癲癇藥治療的病人,有效藥物劑量為每日1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好,而換用本品單獨(dú)治療的難治性癲癇病人,每日2400mg的劑量證明是有效的。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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