克齡蒙每片含戊酸雌二醇2mg及醋酸環(huán)丙孕酮1mg。克齡蒙中的雌二醇環(huán)丙孕酮片為淺橙紅色糖衣片,除去糖衣顯白色。那么,克齡蒙的動(dòng)脈血栓栓塞現(xiàn)象是怎樣呢?
克齡蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮口服后,克齡蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮在很大的劑量范圍內(nèi)吸收迅速而且完全??她g蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮口服后的絕對(duì)生物利用度約為口服劑量的88%。克齡蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮單次給予1mg后1-2小時(shí),克齡蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮的最高血清濃度約為8ng/ml。隨克齡蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮的血清水平呈雙相下降,半衰期各為0.8小時(shí)及2.3天。
克齡蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮幾乎專(zhuān)一地與血清白蛋白結(jié)合。血清中總醋酸環(huán)丙孕酮濃度的約3.5-4%不與蛋白結(jié)合??她g蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮與血漿蛋白的結(jié)合主要為非特異性的,因?yàn)橹挥行〔糠峙c不耐熱的蛋白,如性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)及皮質(zhì)醇結(jié)合球蛋白(CBG)結(jié)合,這表明SHBG的變化不影響醋酸環(huán)丙孕酮的藥代動(dòng)力學(xué)。
克齡蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮通過(guò)各種途徑進(jìn)行代謝,包括羥化與結(jié)合??她g蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮在人體血清中的主要代謝產(chǎn)物是15β-羥基衍生物??她g蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮的總血清清除率為3.6ml/min/kg。劑量的一部分以原形從膽汁中排除。克齡蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮?jiǎng)┝康拇蟛糠忠源x產(chǎn)物的形式,按尿液/膽汁為3:7的比例排除,半衰期約為1.9天??她g蒙中的醋酸環(huán)丙孕酮在血清中的代謝產(chǎn)物以相似的半衰期1.7天清除。
克齡蒙的動(dòng)脈血栓栓塞現(xiàn)象:持續(xù)使用結(jié)合馬雌激素(CEE)和醋酸甲羥孕酮(MPA)的兩項(xiàng)大規(guī)模臨床試驗(yàn)表明,冠心病(CHD)的危險(xiǎn)性在治療第一年可能增加,并且此后無(wú)益處。一項(xiàng)單獨(dú)使用CEE的大規(guī)模臨床試驗(yàn)表明,年齡50-59的婦女中CHD發(fā)生率有潛在的降低,但在所有研究人群中無(wú)總體的益處。在CEE單獨(dú)用藥或與MPA聯(lián)合用藥的兩個(gè)大規(guī)模臨床研究中,觀察到作為次要觀察指標(biāo)的中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加率為30~40%。不能確定其他HRT產(chǎn)品或非口服給藥途徑的產(chǎn)品是否可觀察到上述結(jié)果。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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