來氟米特片(妥抒)的主要成分為為來氟米特。其化學名稱為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-?；?對甲苯胺。那么，來氟米特片(妥抒)的說明書有哪些內容呢？

【藥品名稱】

通用名稱：來氟米特片

商品名稱：來氟米特片(妥抒)

英文名稱：LeflunomideTablets

拼音全碼：LaiFuMiTePian(TuoShu)

【主要成份】主要成份為來氟米特。其化學名稱為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對甲苯胺。

【成份】

化學名：α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對甲苯胺。

分子式：C12H9F3N2O2

分子量：270.2

【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。

【適應癥/功能主治】適用于成人類風濕關節(jié)炎，有改善病情作用。

【規(guī)格型號】10mg*30s（妥抒）

【用法用量】由于來氟米特半衰期較長建議間隔小時給藥為了快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg，之后給予維持劑量一日10mg或20mg，在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。

【不良反應】主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶（ALT和AST）升高、脫發(fā)、皮疹等。愛若華在國外和國內同時開展用于治療類風濕關節(jié)炎的多中心隨機對照臨床試驗國內的臨床試驗采用MTX,常見不良反應有皮疹、一過性轉氯酶升高和白細胞下降、可逆性脫發(fā)和胃腸反應等。在臨床試驗中觀察到：愛若華組的不良反應發(fā)生率胃腸道反應發(fā)生率、重度不良反應發(fā)生率和不良反應撒藥率均顯著低干MTX組。

【禁忌】對本品及其代謝產(chǎn)物過敏者，及嚴重肝臟損害患者禁用。孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。

【注意事項】用藥初期注意監(jiān)測肝功能和白細胞。嚴重肝損害、病毒性肝炎、免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸疾病、腎功能不全、骨髓功能不良的患者慎用。出現(xiàn)白細胞明顯減少者應減量或停用。服藥期間不應使用免疫活疫苗。18歲以下患者不宜使用。

【兒童用藥】對兒童應用本品的療效和安全性還沒有研究，故年齡小于18歲的患者，建議不要使用本品。

【老年患者用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。

【藥物相互作用】1.考來烯胺和活性炭13例患者和96例志愿者給予考來烯胺或活性炭，血漿中Ml濃度很快減少。2.肝毒性藥物來氟米特和其它肝毒性藥物合用可能增加不良反應，同時也應考慮到雖然中斷來氟米特治療，但沒有采取藥物消除措施就接著服用這些藥物，同樣有可能增加不良反應。在小樣本(30例)來氟米特和MTX聯(lián)合用藥的研究中，有5例肝臟酶出現(xiàn)2-3倍升高。其中2例繼續(xù)服用，3例中斷來氟米特治療，酶的升高都得到恢復。另外5例升高大于3倍，其中2例繼續(xù)服用，3例中斷來氟米特治療，酶的升高也都得到恢復。3.非甾體抗炎藥物在體外一系列臨床研究中，Ml可使血漿游離雙氯芬酸和布洛芬的濃度升高13%-50％，此臨床意義還不清楚。但在臨床試驗中曾觀察了許多和非甾體藥物同時應用的病例，沒有發(fā)現(xiàn)有特殊影響。4.甲苯磺丁脲在一系列臨床研究中發(fā)現(xiàn)，Ml可使血漿游離甲苯磺丁脲濃度升高13%-50％，此臨床意義還不清楚。5.利福平單劑量來氟米特和多劑量利福平聯(lián)合使用，M1峰濃度較單獨使用來氟米特升高(約40％)，由于隨著利福平的使用，Ml濃度可能繼續(xù)升高，因此當兩藥合用時，應慎重。

【藥物過量】據(jù)文獻報道，如果劑量過大或出現(xiàn)毒性時，可給予考來烯胺或活性炭加以消除。方法：1.口服考來烯胺(8g，3次／24小時)，24小時內M1血漿濃度降低約40％，48小時內降低大約49％-65％。連續(xù)服用11天，M1血漿濃度可降至0.02μg／m1以下。2.通過胃管或口服給予活性炭(混懸液)，每6小時50克，24小時內M1血漿濃度降低37％，48小時降低48％。如果臨床上需要，這些措施可以重復使用。

【藥理毒理】本品為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。

【藥代動力學】本品口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726（M1），口服后6-12小時內A771726的血藥濃度達峰值，口服生物利用度（F）約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時，血漿A771726濃度分別為4μg/ml或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少；A771726血漿濃度較低，血漿蛋白結合率大于99%，穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內進一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10天。

【貯藏】密封。

【包裝】30片/盒。

【有效期】36月

【批準文號】國藥準字H20050175

【生產(chǎn)企業(yè)】福建匯天生物藥業(yè)有限公司

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（實習編輯：林博）