保列治的主要成份為非那雄胺?；瘜W(xué)名：N-{1，1．二甲基乙基)-3-氧-4-氮雜5甾-1-烯1713。那么，使用保列治會(huì)出現(xiàn)面部腫脹嗎？

保列治在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒(méi)有親和力，因此沒(méi)有直接的抗雄激素活性。保列治的濃度高達(dá)10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結(jié)合，而未標(biāo)記的DHT抑制其結(jié)合，IC50為2.9nM。保列治對(duì)男性單劑量口服給予后，保列治給藥劑量的39%從尿液中以代謝產(chǎn)物的形式（實(shí)際上尿液中沒(méi)有藥物原形）排泄。

保列治總量的57%從糞便中排泄。保列治在該項(xiàng)研究中確定的非那雄胺的兩個(gè)代謝產(chǎn)物，保列治對(duì)5a-還原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。保列治可以抑制C19和C21類(lèi)固醇代謝，因此對(duì)肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。

保列治的血清DHT代謝產(chǎn)物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也顯著減少。這一代謝模式與在先天性II型5a-還原酶缺乏的患者中觀(guān)察到的相似，后者體內(nèi)DHT的水平明顯降低，前列腺較小，并且不會(huì)患BPH。這些個(gè)體在出生時(shí)有泌尿生殖缺陷和生化異常，但沒(méi)有因II型5a-還原酶的缺乏造成其他重要的臨床疾患。

保列治為異形薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。保列治適用于治療男性禿發(fā)（雄激素性禿發(fā)），能促進(jìn)頭發(fā)生長(zhǎng)并防止繼續(xù)脫發(fā)。保列治促性腺激素釋放激素刺激生成的LH和FSH的水平?jīng)]有改變，說(shuō)明沒(méi)有影響垂體-睪丸軸的調(diào)節(jié)控制。

保列治給予健康男性志愿者本品24周以評(píng)價(jià)精液參數(shù)，結(jié)果顯示本品對(duì)精子濃度、活動(dòng)度、形態(tài)或pH值沒(méi)有具臨床意義的影響。保列治的試驗(yàn)中觀(guān)察到射精量平均減少0.6ml，伴有每次射精的精子總量減少。這些參數(shù)仍在正常范圍內(nèi)，并且停止用藥后可以逆轉(zhuǎn)。

使用保列治會(huì)出現(xiàn)包括瘙癢感、風(fēng)疹及面唇部腫脹等過(guò)敏反應(yīng)。睪丸疼痛。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）