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保列治會影響前列腺癌的發(fā)生率嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/11/16 17:33:45
    導(dǎo)讀:保列治可以抑制C19和C21類固醇代謝,因此對肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。保列治在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒有親和力,因此沒有直接的抗雄激素活性。

保列治的主要成份為非那雄胺保列治為異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,保列治會影響前列腺癌的發(fā)生率嗎?

保列治的血清DHT代謝產(chǎn)物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也顯著減少。這一代謝模式與在先天性II型5a-還原酶缺乏的患者中觀察到的相似,后者體內(nèi)DHT的水平明顯降低,前列腺較小,并且不會患BPH。這些個體在出生時有泌尿生殖缺陷和生化異常,但沒有因II型5a-還原酶的缺乏造成其他重要的臨床疾患。

保列治可以抑制C19和C21類固醇代謝,因此對肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。保列治在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒有親和力,因此沒有直接的抗雄激素活性。保列治的濃度高達(dá)10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結(jié)合,而未標(biāo)記的DHT抑制其結(jié)合,IC50為2.9nM。

保列治對男性單劑量口服給予后,保列治給藥劑量的39%從尿液中以代謝產(chǎn)物的形式(實(shí)際上尿液中沒有藥物原形)排泄,保列治總量的57%從糞便中排泄。保列治在該項研究中確定的非那雄胺的兩個代謝產(chǎn)物,保列治對5a-還原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。

保列治治療前列腺癌未見臨床療效。保列治不影響前列腺癌的發(fā)生率,也不影響前列腺癌的檢出率。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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