使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，硝苯地平控釋片藥代動(dòng)力學(xué)如何？

硝苯地平控釋片的藥代動(dòng)力學(xué)：本品在24小時(shí)內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平，通過(guò)膜調(diào)控的推拉滲透泵原理，使藥物以零級(jí)速率釋放。它不受胃腸道蠕動(dòng)和pH值的影響。服藥后，藥片中的非活性成份完整地通過(guò)胃腸道，并以不溶的外殼隨糞便排出。

吸收

硝苯地平口服給藥后幾乎完全吸收。由于首過(guò)效應(yīng)，即釋型硝苯地平膠囊口服給藥后的生物利用度為45-56%。穩(wěn)態(tài)時(shí)硝苯地平控釋片的生物利用度相當(dāng)于硝苯地平膠囊的68-86%。進(jìn)食時(shí)服藥輕微影響藥物的早期吸收率，但不影響生物利用度的范圍。

硝苯地平控釋片給藥后血漿藥物濃度按控制速率升高，首次給藥后6-12小時(shí)達(dá)到高值穩(wěn)定水平。多劑量給藥后相對(duì)恒定的血藥濃度得到維持，給藥期間24小時(shí)內(nèi)血藥濃度的峰谷波動(dòng)很小(0.9-1.2)。

分布

硝苯地平與血漿蛋白(白蛋白)的結(jié)合率大約是95%。硝苯地平靜脈注射后的分布半衰期為5-6分鐘。

生物轉(zhuǎn)化

口服給藥后，硝苯地平主要通過(guò)氧化作用在腸壁和肝臟代謝。其代謝物無(wú)藥物活性。

硝苯地平絕大多數(shù)以代謝物形式經(jīng)腎臟排泄，另有大約5-15%經(jīng)由膽汁排泄到糞便中。尿中僅有微量原形藥物(0.1%以下)。

消除

常規(guī)劑型硝苯地平(硝苯地平膠囊)的終末消除半衰期為1.7-3.4小時(shí)。因?yàn)榭蒯屍屗幒臀者^(guò)程中血漿藥物濃度呈平臺(tái)樣，所以硝苯地平控釋片給藥后的終末消除半衰期這一藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒(méi)有實(shí)際意義。硝苯地平控釋片末次給藥后，血漿藥物濃度逐漸降低，消除半衰期與常規(guī)劑型相同。

與健康志愿者比較，腎功能低下患者服藥后藥物消除無(wú)明顯改變。

肝功能低下患者服藥后總清除率降低，所以嚴(yán)重肝功能損害患者用藥時(shí)可能需要減少給藥劑量。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）