甲硝唑口頰片(迷爾脫),口服或直腸給藥后能迅速而完全地吸收,蛋白結(jié)合率<20%,吸收后廣泛分布于各組織和體液中,且能通過(guò)血腦屏障。那么,甲硝唑口頰片的藥理毒理是怎樣?
甲硝唑口頰片的藥理毒理是:
本品為硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應(yīng),使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗(yàn)證明,藥物濃度為l~2mg/L時(shí),溶組織阿米巴于6~20小時(shí)即可發(fā)生形態(tài)改變,24小時(shí)內(nèi)全部被殺滅,濃度為0.2g/ml時(shí),72小時(shí)內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。本品有強(qiáng)大的殺滅滴蟲的作用,其機(jī)理未明。抗菌譜包括脆弱類桿菌和其他類桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌屬和消化鏈球菌屬等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。甲硝唑?qū)θ毖跚闆r下生長(zhǎng)的細(xì)胞和厭氧微生物起殺滅作用,它在人體中還原時(shí)生成的代謝物,也具有抗厭氧菌作用,但對(duì)需氧菌和兼性厭氧菌無(wú)作用。厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。藥物的硝基還原成一種細(xì)胞毒,從而作用于細(xì)菌的DNA代謝過(guò)程,抑制細(xì)菌的脫氧核糖核酸的合成,干擾細(xì)菌的生長(zhǎng)、繁殖,最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。而耐藥菌往往缺乏硝基還原酶。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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