吡貝地爾緩釋片(泰舒達(dá))為口服藥品，它作為單一藥物療法或與左旋多巴合用治療帕金森氏病，改善老年患者的病理性認(rèn)知和感覺神經(jīng)功能障礙等。那么，吡貝地爾緩釋片(泰舒達(dá))的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容呢？

藥物過量：非常大量的吡貝地爾才有催吐劑的作用，片劑劑型不會(huì)引起過量。過量的體征：血壓不穩(wěn)（動(dòng)脈性高血壓或低血壓），消化道癥狀（惡心、嘔吐）。這些癥狀在停止用藥和對(duì)癥治療后消失。

藥理毒理：吡貝地爾：多巴胺能激動(dòng)劑（刺激多巴胺受體和大腦多巴胺能通路）。在人類，臨床藥理學(xué)研究已明確其作用機(jī)制：刺激清醒和睡眠狀態(tài)下多巴胺能型皮質(zhì)電發(fā)生。多巴胺控制下的不同臨床功能，已經(jīng)通過行為或心理測(cè)定量表的測(cè)試證明。此外，吡貝地爾增加股動(dòng)脈血流量（股血管床多巴胺能受體的存在解釋了吡貝地爾對(duì)周圍循環(huán)的作用）。

藥代動(dòng)力學(xué)：吡貝地爾吸收迅速。吡貝地爾口服一小時(shí)后達(dá)最大濃度。血漿清除為雙相，第一時(shí)相的特征為半衰期1.7小時(shí)，第二時(shí)相較慢，其特征為半衰期6.9小時(shí)。吡貝地爾的代謝過程劇烈，產(chǎn)生兩種代謝產(chǎn)物：（羥化衍生物和雙羥化衍生物）。吡貝地爾基本上經(jīng)尿液排出：吸收的吡貝地爾有68％以代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)腎臟排出，25％經(jīng)膽汁排出。含量為50mg的吡貝地爾緩釋片劑在體內(nèi)逐漸吸收及活性成份逐漸釋放。以人為研究對(duì)象的動(dòng)力學(xué)研究表明了治療覆蓋面的擴(kuò)大，其每周期可超過24小時(shí)。服藥的第24小時(shí)有大約50％經(jīng)尿液排出，在第48小時(shí)全部排出。

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（實(shí)習(xí)編輯：林博）