是藥三分毒,沒有哪一個(gè)藥是完全沒有副作用的,那么,來氟米特片會導(dǎo)致乏力的?
來氟米特吸收進(jìn)入人體后,迅速成為活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)來發(fā)揮藥理作用,偶爾能夠在血漿中檢測到低水平的來氟米特,因而來氟米特藥代動力學(xué)研究是通過檢測M1濃度變化來完成。
口服來氟米特后,6-12小時(shí)之間M1達(dá)到峰值。M1半衰期較長,臨床中若起始劑量為100毫克,連續(xù)3天,有助于M1快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度,否則M1需要2個(gè)月才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)。不同來氟米特起始/維持劑量試驗(yàn)表明,血漿中M1水平呈劑量相關(guān)性。來氟米特片生物利用度為80%,高脂飲食對M1血漿濃度沒有顯著影響。
M1主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織中分布較少。健康志愿者M(jìn)1分布容積較低(0.13升/毫克),超過99.3%的M1與白蛋白結(jié)合,蛋白結(jié)合量與治療濃度呈線性相關(guān)。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者游離M1數(shù)量增加,慢性腎衰患者游離M1增加近1倍,其機(jī)制尚不清楚。
來氟米特片不良反應(yīng):主要表現(xiàn)為:白細(xì)胞下降、瘙癢、食欲下降、乏力、頭暈、腹瀉、輕度肝損傷、皮疹和惡心等。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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