華法林鈉片的主要成分為華法林鈉。為糖衣片,除去糖衣后顯白色。華法林鈉片有什么作用?
華法林鈉片能防止血栓的形成及發(fā)展,用于治療血栓栓塞性疾??;治療手術后或創(chuàng)傷后的靜脈血栓形成,并可作心肌梗塞的輔助用藥等。
本藥為間接作用的香豆素類口服抗凝藥,通過抑制維生素K在肝臟細胞內(nèi)合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,從而發(fā)揮抗凝作用。肝臟微粒體內(nèi)的羧基化酶能將上述凝血因子的谷氨酸轉變?yōu)?gamma;-羧基谷氨酸,后者再與鈣離子結合,才能發(fā)揮其凝血活性。本藥的作用是抑制羧基化酶,對已經(jīng)合成的上述因子并無直接對抗作用,必須等待這些因子在體內(nèi)相對耗竭后,才能發(fā)揮抗凝效應,所以本藥起效緩慢,僅在體內(nèi)有效,停藥后藥效持續(xù)時間較長(直到維生素K依賴性因子逐漸恢復到一定濃度后,抗凝作用才消失)。此外,本藥尚能誘導肝臟產(chǎn)生維生素K依賴性凝血因子前體物質,并使之釋放入血,該物質抗原性與有關凝血因子相同,但并無凝血功能,反而具有抗凝血作用,并能降低凝血酶誘導的血小板聚集反應。因此,在本藥作用下,凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、蛋白S和蛋白C合成減少,而"假凝血因子"亦即"維生素K拮抗藥誘導蛋白質增多,達到抗凝效應。本藥的藥動學參數(shù)較穩(wěn)定,優(yōu)于其它口服抗凝藥(如茴茚二酮、苯丙羥香豆素和雙香豆素等)。只有當患者對本藥不耐受時,才選用其它口服抗凝藥。在非風濕性心房顫動患者預防腦卒中時,本藥療效明顯優(yōu)于阿司匹林。在治療或預防妊娠患者血栓或栓塞形成時,皮下或靜脈注射肝素療效則優(yōu)于本藥(因肝素分子量大,不易透過胎盤影響胎兒)。
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(實習編輯:孫媛媛)
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