左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。那么,左乙拉西坦片會出現(xiàn)頭暈癥狀嗎?
左乙拉西坦片主要代謝產(chǎn)物UCBL057,并不由肝色素P450轉(zhuǎn)運體系轉(zhuǎn)化而來。左乙拉西坦片的體內(nèi)大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。左乙拉西坦片代謝產(chǎn)物UCBL057無藥理活性。左乙拉西坦片經(jīng)口服后迅速吸收,左乙拉西坦片口服絕對生物利用度接近100%。左乙拉西坦片給藥1.3小時后,血藥濃度達峰,如果每日給藥2次,2天后達到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。左乙拉西坦片吸收時間與劑量無關(guān),攝取食物不影響吸收速度。
左乙拉西坦片在人體內(nèi)并不廣泛分解,左乙拉西坦片主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。左乙拉西坦片在濃度高至10uM時,左乙拉西坦片對多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。左乙拉西坦片體外試驗顯示對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦片并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負調(diào)節(jié)子活性有對抗作用。左乙拉西坦片在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點,但該結(jié)合位點鑒定和功能目前尚不明確。
左乙拉西坦片對成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明,藥物組和安慰劑組不良反應(yīng)的發(fā)生率相似,分別為46.4%和42.2%。其中,嚴重不良反應(yīng)分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應(yīng)有嗜睡,乏力和頭暈,常發(fā)生在治療的開始階段。隨時間的推移,中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應(yīng)沒有明顯的劑量相關(guān)性。
建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,如有疑問,歡迎撥打方舟健客藥店的服務(wù)熱線400-086-5111,方舟健客將有專家為你解答,祝君早日康復(fù),生活愉快,謝謝。
(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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