再普樂為白色包衣片,除去包衣后顯淺黃色至黃色。再普樂的主要成份為奧氮平。那么,服用再普樂過量會有什么癥狀呢?
再普樂對涉及運動功能的紋狀體通路影響很小,再普樂的動物試驗中,再普樂具有降低條件性固避反應與藥物的抗精神病活性有關,而導致僵直的作用則與藥物的運動副作用有關。再普樂口服后吸收良好,再普樂在5~8小時內達到血漿峰濃度。再普樂的吸收不受食物影響。再普樂口服與靜脈給藥相比的絕對生物利用度尚未確定。
再普樂在肝臟通過結合和氧化通路代謝。再普樂存在于循環(huán)系統(tǒng)的主要代謝產物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過血腦屏障。再普樂的細胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關,而這兩個代謝物在活體動物試驗中表現(xiàn)出的藥理學活性均明顯比奧氮平小。再普樂主要的藥理學活性來源于母藥再普樂。
再普樂口服給藥后,再普樂在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同面有差異。再普樂已經在體外以及體內模型上證明,再普樂與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。再普樂的電生理研究證明,再普樂選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)(A10)多巴胺能神經元的放電。
再普樂的藥物過量,癥狀和體征:奧氮平過量時,最常見的癥狀(發(fā)生率≥10%)包括心動過速、激越/攻擊行業(yè)、構音障礙、各種錐體外系癥狀及覺醒水平的降低(由鎮(zhèn)靜直至昏迷)。奧氮平過量的其它重要表現(xiàn)還包括譫亡、痙攣、昏迷、可疑的MMS,呼吸抑制、呼吸忽促、高血壓或低血壓,心律不齊(過量時發(fā)生率小于2%)和心肺功能抑制等。迄今報告的奧氮平最低致死劑量為450mg,但是也有報告服用奧氮平劑量超過2g而仍存活的報告。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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