妥塞敏的主要成份為氨甲環(huán)酸。妥塞敏為白色薄膜衣片(異型片),除去薄膜衣后顯白色。那么,妥塞敏的注意事項(xiàng)是怎樣呢?
妥塞敏的代謝和排泄,妥塞敏對(duì)健康成年人單劑口服500mg或250mg后,吸收迅速。妥塞敏給藥后24小時(shí),妥塞敏給藥量的40-70%以原型經(jīng)尿排出。妥塞敏具有抗纖維蛋白溶酶作用,妥塞敏能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結(jié)合部位(LBS)強(qiáng)烈吸附,妥塞敏可以阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結(jié)合,妥塞敏強(qiáng)烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解。
妥塞敏在血清中ɑ2巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下,妥塞敏抗纖溶作用更加明顯,妥塞敏的止血作用更加顯著。妥塞敏口服后吸收較慢且不完全,妥塞敏的吸收率為30%~50%。T1/2約為2小時(shí),達(dá)峰值時(shí)間一般在3小時(shí)。妥塞敏能透過(guò)血腦屏障。如按體重口服20mg/kg,則血清抗纖溶活力可維持7~8小時(shí),妥塞敏在組織內(nèi)17小時(shí),尿內(nèi)48小時(shí)。妥塞敏口服量39%于24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎排出,妥塞敏在乳汁中分泌,其量約為母體血藥濃度的1%。妥塞敏的注意事項(xiàng)是:
1. 應(yīng)用本品患者要監(jiān)護(hù)血栓形成并發(fā)癥的可能性。對(duì)于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。
2. 本品一般不單獨(dú)用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血,以防進(jìn)一步血栓形成,影響臟器功能,特別是急性腎功能衰竭。如有必要,應(yīng)在肝素化的基礎(chǔ)上才應(yīng)用本品。
3. 如與其他凝血因子如因子Ⅸ等合用,應(yīng)警惕血栓形成,一般認(rèn)為在凝血因子使用后8小時(shí)再用本品較為妥善。
4. 由于本品可導(dǎo)致繼發(fā)腎盂和輸尿管凝血,血友病或腎盂實(shí)質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時(shí)要慎用。
5. 宮內(nèi)死胎所致低纖維蛋白原血癥出血,肝素治療較本品為安全。
6. 慢性腎功能不全時(shí)用量酌減,給藥后尿液濃度常較高:治療前列腺手術(shù)出血時(shí),用量也應(yīng)減少。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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