易倍申為白色至類白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片,兩面各有一條刻痕。易倍申的主要成份為鹽酸美金剛。那么,易倍申會出現(xiàn)頭暈現(xiàn)象嗎?
易倍申的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3-8小時,易倍申的食物不影響美金剛的吸收。易倍申在10-40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動力學呈線性。易倍申的血漿蛋白結(jié)合率為45%。易倍申在人體內(nèi),約80%以原形存在。易倍申在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛和6-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3,5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。易倍申在離體實驗中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。
易倍申在一項口服14+C-美金剛的研究中,易倍申的平均84%在20天內(nèi)排出體外,易倍申99%以上經(jīng)腎臟排泄。易倍申的消除半衰期(t1/2)為60-100小時。易倍申在腎功能正常的志愿者中,總體清除率(Cltot)為170ml/min/1.73m[sup]2[/sup],易倍申其中部分總體腎臟清除率是通過腎小管分泌來實現(xiàn)的。
易倍申的不良事件總發(fā)生率與安慰劑水平相當,且所發(fā)生的不良事件通常為輕中度。易倍申的常見不良反應(發(fā)生率低于2%)有幻覺、意識混沌、頭暈、頭痛和疲倦。少見的不良反應(發(fā)生率為0.1-1%)有焦慮、肌張力增高、嘔吐、膀胱炎和性欲增加。根據(jù)自發(fā)報告,有癲癇發(fā)作的報告,多發(fā)生在有驚厥病史的患者。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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