素比伏(替比夫定片)為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對(duì)映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒(HBVDNA)多聚酶藥物。那么使用替比夫定片有哪一些優(yōu)勢(shì)?
替比夫定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物——腺苷,腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期為14小時(shí)。替比夫定5-腺苷通過(guò)與HBV中自然底物胸腺嘧啶5-腺苷競(jìng)爭(zhēng),從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過(guò)整和到HBVDNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA鏈延長(zhǎng)終止,從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一鏈(EC50value=1.3±1.6μM)和第二鏈(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5-腺苷濃度<=100μM時(shí)不會(huì)抑制人體細(xì)胞DNA多聚酶,濃度<=10μM時(shí)未觀察到明顯的細(xì)胞線粒體毒性。
替比夫定片的優(yōu)勢(shì)有:1、替比夫定抑制病毒,減少疾病進(jìn)展的風(fēng)險(xiǎn)。2、素比伏高血清學(xué)轉(zhuǎn)換率,使多病人達(dá)到治療終點(diǎn),實(shí)現(xiàn)停藥。3、素比伏有24周預(yù)測(cè)遠(yuǎn)期療效的治療數(shù)據(jù),優(yōu)化疾病管理。4、素比伏耐藥率低,提高治療成功率。5、素比伏具有良好的安全性,美國(guó)FDA批準(zhǔn)的妊娠B級(jí)核苷類似物。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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