普瑞巴林膠囊的主要成分為普瑞巴林化學(xué)名：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子式：C8H17NO2分子量：159.23。那么，普瑞巴林膠囊藥理毒理是什么？

普瑞巴林藥理學(xué)作用:本藥為γ-氨基丁酸(GABA)類似物，結(jié)構(gòu)和作用與加巴噴丁相似，具有抗癲癇、鎮(zhèn)痛和抗焦慮活性。本藥的抗癲癇作用機(jī)制尚不明確。在實(shí)驗(yàn)室研究中，本藥對各種癲癇模型均有抗驚厥活性；動物模型的活性譜與加巴噴丁的活性譜相似，但本藥的活性為加巴噴丁的3～10倍。

普瑞巴林藥理毒理:普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(diǎn)(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機(jī)制尚不明確，但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物（例如加巴噴丁）的研究結(jié)果提示，在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。 雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮類受體結(jié)合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng)，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿片類受體無活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

本藥口服后，用于急性牙痛時30min內(nèi)起效，持續(xù)時間約5h，用于糖尿病性神經(jīng)病變時1周起效。達(dá)峰時間約1h，生物利用度為90%。較少在肝臟代謝，92%～99%以原形經(jīng)腎排泄，低于口服量的0.1%隨糞便排泄，半衰期為5～6.5h。

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（實(shí)習(xí)編輯：林旋）