傲坦為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為奧美沙坦酯。那么,傲坦用于腎功能損害患者是怎樣呢?
傲坦是一種前體藥物,經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。傲坦為選擇性血管緊張素II1型受體(AT1)拮抗劑,傲坦利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)是許多治療高血壓藥物的一個(gè)機(jī)制,但ACE抑制劑也同時(shí)抑制了緩激肽的降解,傲坦并不抑制ACE,因此它不影響緩激肽,這種區(qū)別是否有臨床相關(guān)性尚不清楚。傲坦對血管緊張素II受體的阻斷,傲坦抑制了血管緊張素II對腎素分泌的負(fù)反饋調(diào)節(jié)機(jī)制。傲坦產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素II濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。
傲坦在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE,激酶II)的催化下,傲坦的血管緊張素I(AngI)轉(zhuǎn)化形成血管緊張素II(AngII)。傲坦的血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子,其作用包括收縮血管、促進(jìn)醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進(jìn)腎臟對鈉的重吸收。傲坦通過選擇性阻斷血管緊張素II與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素II的收縮血管作用,因此它的作用獨(dú)立于AngII合成途徑之外。傲坦與AT1的親和力比與AT2的親和力大12500多倍。
傲坦用于腎功能損害患者:在那些腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的患者中(如嚴(yán)重的充血性心力衰竭患者)使用ACE抑制劑和AT1受體拮抗劑,可能出現(xiàn)少尿和/或進(jìn)行性氮質(zhì)血癥、急性腎功能衰竭和/或死亡(罕見)。在此類患者中使用奧美沙坦治療預(yù)期也可能有類似的結(jié)果。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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