補(bǔ)佳樂的主要成份戊酸雌二醇。補(bǔ)佳樂為淡黃色糖衣片，除去包衣后顯白色。那么，使用補(bǔ)佳樂會(huì)出現(xiàn)胃部不適癥狀嗎？

補(bǔ)佳樂的代謝，外源性給予戊酸雌二醇的酯分解后，補(bǔ)佳樂的藥物的代謝遵循內(nèi)源性雌二醇的生物轉(zhuǎn)化途徑。補(bǔ)佳樂主要在肝臟代謝，補(bǔ)佳樂也在肝外，如腸道、腎、骨骼肌及靶器官代謝。這些過程包括雌酮、雌三醇、兒茶酚雌激素及這些化合物的硫酸鹽、葡萄糖醛酸化物軛合物的形成，這些物質(zhì)的雌激素活性明顯降低，或甚至無雌激素活性。補(bǔ)佳樂多次給藥后觀察到，補(bǔ)佳樂的血清雌二醇水平較單次劑量時(shí)約高2倍。補(bǔ)佳樂濃度的平均值在15pg/ml(最低水平)-30pg/ml(最高水平)之間。

補(bǔ)佳樂單次靜脈內(nèi)給藥后，補(bǔ)佳樂的總血清清除率顯示高度的變異性，范圍在10-30ml/min/kg。補(bǔ)佳樂一定量的代謝產(chǎn)物可以分泌到膽汁中，進(jìn)入所謂的肝腸循環(huán)。補(bǔ)佳樂最終的代謝產(chǎn)物主要以碴酸鹽及葡萄糖醛酸化物的形式從尿液中排出。補(bǔ)佳樂作為一個(gè)低雌激素活性的代謝產(chǎn)物，血清濃度約升高8倍。補(bǔ)佳樂濃度約升高150倍。補(bǔ)佳樂停用后2-3天內(nèi)，雌二醇、雌酮濃度恢復(fù)到治療前的水平。

使用補(bǔ)佳樂少數(shù)病例可有乳房脹感、胃部不適、惡心、頭痛、體重增加及子宮出血癥狀。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）