曲萊奧卡西平片為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。主要成分為奧卡西平。那么,曲萊奧卡西平片的用法用量是怎樣呢?
曲萊奧卡西平片對(duì)健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲萊奧卡西平片的平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應(yīng)的達(dá)峰時(shí)間為4.5小時(shí)。曲萊奧卡西平片的食物不會(huì)影響本品的吸收度和吸收率,曲萊奧卡西平片可以空腹或與食物一同服用。曲萊奧卡西平片表面分布容積為49升,曲萊奧卡西平片大約40%的MHD與血清蛋白結(jié)合,特別是白蛋白。
曲萊奧卡西平片在有效的治療范圍內(nèi),這種結(jié)合不依賴于血漿藥物濃度。曲萊奧卡西平片和MHD不與α-1酸糖蛋白結(jié)合。曲萊奧卡西平片在人體進(jìn)行的一項(xiàng)物質(zhì)平衡研究中,曲萊奧卡西平片原形僅占血清中總放射活性的2%,曲萊奧卡西平片占70%,其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。
曲萊奧卡西平片在服用后,曲萊奧卡西平片能迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。曲萊奧卡西平片一天兩次服用,曲萊奧卡西平片能夠在2-3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。曲萊奧卡西平片的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的。曲萊奧卡西平片在每天服用300-2400mg之間時(shí),曲萊奧卡西平片的血漿濃度和劑量之間呈線性關(guān)系。
曲萊奧卡西平片的用法用量:曲萊適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中,曲萊應(yīng)該從臨床有效劑量開(kāi)始用藥,1天內(nèi)分為2次給藥。根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量。如果曲萊與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用,由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加,需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加曲萊的劑量。曲萊可以空腹或與食物一起服用。對(duì)沒(méi)有腎功能損害的病人,推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)是不需要監(jiān)測(cè)血藥濃度從而使曲萊治療更加方便。成人-單藥治療:用曲萊治療,起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天),分2次給藥。為了獲得理想的效果,可以每隔1個(gè)星期增加每天的劑量,每次增加劑量不要超過(guò)600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間,絕大多數(shù)病人對(duì)每日900mg的劑量即有效果。單藥治療的對(duì)照研究顯示,以前沒(méi)有用其它抗癲癇藥治療的病人,有效藥物劑量為每日1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好,而換用曲萊單獨(dú)治療的難治性癲癇病人,每日2400mg的劑量證明是有效的。聯(lián)合治療:用曲萊治療,起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg)。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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