患者朋友們都知道每一種藥都有其特定的成份并是專門針對(duì)某些病癥而使用的藥物，每一種藥物都有其藥效和作用，且因?yàn)樗幬锏乃幮?，我們也要?jǐn)慎的使用，不能不聽(tīng)醫(yī)師指導(dǎo)下私自亂用藥，我們要以自己的安全為基準(zhǔn)。那么，苯甲酸利扎曲普坦片的藥理毒理是什么？

苯甲酸利扎曲普坦片(歐立停)可用于成人有或無(wú)先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。每次用藥的時(shí)間間隔至少為2小時(shí)，一日最高劑量不得超過(guò)30mg（6片）?；蜃襻t(yī)囑。

藥理作用:

利扎曲普坦對(duì)克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力，對(duì)其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低，對(duì)5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無(wú)明顯活性。利扎曲普坦激動(dòng)偏頭痛發(fā)作時(shí)擴(kuò)張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B/1D，導(dǎo)致顱內(nèi)血管收縮，抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞，而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。

毒理研究:

遺傳毒性

利扎曲普坦Ames試驗(yàn)、V-79CHL細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、大鼠肝細(xì)胞堿性洗脫試驗(yàn)、CHO細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

生殖毒性

雌性大鼠經(jīng)口給予利扎曲普坦100mg/kg/天(AUC相等于人最大推薦劑量30mg下暴露量的225倍)，可見(jiàn)動(dòng)情周期改變、交配延遲，未見(jiàn)影響劑量為10mg/kg/天(約為人最大推薦劑量下暴露量的15倍)。雄性大鼠在劑量高達(dá)250mg/kg/天(相當(dāng)于人最大推薦劑量下暴露量的550倍)未見(jiàn)對(duì)生育力或生殖行為的影響。致畸敏感期試驗(yàn)中，妊娠大鼠和家兔分別給予利扎曲普坦100和50mg/kg/天(分別相當(dāng)于人最大推薦劑量下暴露量的225和115倍)，可見(jiàn)胎仔體重和母體體重增量降低，未見(jiàn)影響劑量均為10mg/kg/天(相當(dāng)于人最大推薦劑量下暴露量的15倍)。大鼠圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，在劑量為100和250mg/kg/天時(shí)未見(jiàn)母體毒性，可見(jiàn)幼仔出生時(shí)和出生后前3天內(nèi)死亡率增加，幼仔斷奶前和斷奶后體重增量降低，被動(dòng)回避能力降低，未見(jiàn)影響劑量為5mg/kg/天(相當(dāng)于人最大推薦劑量下暴露量的7.5倍)。

致癌性

小鼠和大鼠經(jīng)口給予利扎曲普坦劑量高達(dá)125mg/kg/天(分別相當(dāng)于人最大推薦劑量下暴露量的150倍和240倍)，連續(xù)給藥100和106周，未見(jiàn)腫瘤發(fā)生率增加。

通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。

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（實(shí)習(xí)編輯：林旋）