鹽酸莫西沙星片的主要成份為莫西沙星。用于治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲)。那么,鹽酸莫西沙星片避免用于哪些患者呢?
鹽酸莫西沙星片可以很快分布到血管外間隙。鹽酸莫西沙星片的藥時(shí)曲線下面積(AUC)高(6kg*h/l),穩(wěn)態(tài)時(shí)表觀分布容積Vss接近2l/kg。鹽酸莫西沙星片經(jīng)過(guò)第二階段的生物轉(zhuǎn)化后經(jīng)過(guò)腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸苷(M2)的形式排出。M1和M2只是在人體內(nèi)的相關(guān)代謝產(chǎn)物,均無(wú)微生物活性。鹽酸莫西沙星片在體外試驗(yàn)及I期臨床試驗(yàn)中顯示,未發(fā)現(xiàn)莫西沙星與其它有細(xì)胞色素P450酶參與的進(jìn)行一相生物轉(zhuǎn)化的藥物有相互作用。鹽酸莫西沙星片的代謝產(chǎn)物M1和M2的血漿濃度比母藥低,并與給藥途徑無(wú)關(guān)。鹽酸莫西沙星片對(duì)代謝物進(jìn)行了充分的臨床前研究表明,代謝物是安全、耐受的。
鹽酸莫西沙星片在唾液中藥物濃度比血藥濃度高。鹽酸莫西沙星片在0.02-2mg/l范圍的體外和體內(nèi)試驗(yàn)表明,無(wú)論藥物濃度如何,鹽酸莫西沙星片的蛋白結(jié)合率約為45%,鹽酸莫西沙星片主要與血漿白蛋白結(jié)合,由于蛋白結(jié)合率低,游離峰濃度]10倍MIC。鹽酸莫西沙星片在下列組織中達(dá)到高濃度:如肺(肺泡液,肺泡巨噬細(xì)胞,支氣管組織),竇(篩竇,上頜竇,鼻息肉)和炎癥損傷(斑蝥皰疹液),鹽酸莫西沙星片藥物濃度超過(guò)血藥濃度。鹽酸莫西沙星片在組織間液有很高的游離藥物濃度(唾液、肌肉內(nèi)、皮下)。
由于缺少莫西沙星用于下列患者人群的臨床經(jīng)驗(yàn),因此,在這些人群中應(yīng)避免使用該藥物:已知有QT間期延長(zhǎng)的患者,無(wú)法糾正的低鉀血癥患者,接受Ⅰa類(如:奎尼丁,普魯卡因胺)或Ⅲ類(如:胺碘酮,索他洛爾)抗心律失常藥物治療的患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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