奧卡西平片曲萊為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。曲萊適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者,治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。那么,奧卡西平片特殊情況下的藥代動力學有什么呢?
本品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯合使用。在單藥治療和聯合用藥中,本品 可從臨床有效劑量開始用藥,一天內分為兩次給藥。根據病人的臨床反應增加劑量;當使用曲萊[sup]?[/sup] 代替其他抗癲癇藥治療時,在曲萊[sup]?[/sup]治療開始后,應逐漸減少其他抗癲癇藥的劑量。如果本品與其它抗癲癇藥聯合使用,由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加,需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。
特殊情況下的藥代動力學
老年人
每日給予奧卡西平單劑量(300mg)和多劑量(600mg/日),MHD在老年志愿者(60-82歲)中的達峰濃度和AUC值較年輕志愿者(18-32歲)高30-60%。
通過比較年輕和老年志愿者肌酐清除率表明,這種藥代動力學的差異是由于與年齡相關的肌酐清除率下降造成的。不需要進行特殊的劑量調整,因為奧卡西平的治療劑量是個體化的。(參見【用法用量】)
兒童
給予單劑量5 mg/kg或15mg/kg的奧卡西平,MHD的 AUC值(已根據劑量進行校正)在2-5歲的兒童中比在6-12歲的兒童中約低30%。一般而言,對腎功能正常的兒童,其MHD的腎臟清除率(根據體重)比成年人高。這與MHD消除半衰期的縮短有關(兒童5-9小時,成人10小時)。
妊娠
由于妊娠期間的生理變化,MHD 血漿濃度可能逐漸下降(參見【孕婦及哺乳期婦女用藥】)。
性別
在兒童、成年人或老年人中,均沒有觀察到有性別差異。
肝功能損害的病人
在健康志愿者和有肝功能損害的病人中進行了單次口服900 mg奧卡西平的藥代動力學研究。輕到中度的肝功能損害對奧卡西平或MHD的藥代動力學沒有影響。對有嚴重肝衰竭的病人,沒有進行使用有關本品的研究。
有腎損害的病人
肌酐清除率和MHD的腎臟清除率之間存在線性關系。腎臟受損的病人(肌酐清除率[30ml/分),口服單劑量300mg的奧卡西平,MHD消除半衰期最大延長19小時,相應的AUC值增加了一倍。
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(實習編輯:林旋)
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