曲萊奧卡西平片的主要成分為奧卡西平?;瘜W名稱:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮雜-5-羧胺。那么,曲萊奧卡西平片的單藥治療有哪些呢?
曲萊奧卡西平片為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。曲萊奧卡西平片通過增加鉀的傳導性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。曲萊奧卡西平片未發(fā)現(xiàn)對腦神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)性受體位點有作用。曲萊奧卡西平片在服用后,曲萊奧卡西平片能迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。曲萊奧卡西平片主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學作用。曲萊奧卡西平片及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動物中是一種強力而有效的抗驚厥藥物。曲萊奧卡西平片可防止嚙齒類動物的強直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度。
曲萊奧卡西平片并且消除或減少體內(nèi)植入鋁制植入物恒河猴慢性復發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。曲萊奧卡西平片對小鼠和大鼠分別本品或MHD,連續(xù)進行5天或4周的治療后,曲萊奧卡西平片未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對強直陣攣作用的減弱)。曲萊奧卡西平片對健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲萊奧卡西平片的平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應的達峰時間為4.5小時。曲萊奧卡西平片和MHD的作用機制被認為主要是通過阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定了過度興奮的神經(jīng)元細胞膜,曲萊奧卡西平片可以抑制了神經(jīng)元的重復放電,曲萊奧卡西平片可以減少突觸沖動的傳播。
曲萊奧卡西平片的單藥治療:用曲萊治療,起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天),分2次給藥。為了獲得理想的效果,可以每隔1個星期增加每天的劑量,每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間,絕大多數(shù)病人對每日900mg的劑量即有效果。單藥治療的對照研究顯示,以前沒有用其它抗癲癇藥治療的病人,有效藥物劑量為每日1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好,而換用曲萊單獨治療的難治性癲癇病人,每日2400mg的劑量證明是有效的。
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(實習編緝:陳志東)
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