塞來昔布膠囊主要成份及其化學名稱為：塞來昔布，4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺，那么，重度心力衰竭患者可以用塞來昔布膠囊嗎？

健康受試者在治療劑量下，塞來昔布的血漿蛋白結合高，可達97%。體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結合，其次與α1酸糖蛋白結合。穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時表觀分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來昔布在組織中廣泛分布。塞來昔布并不優(yōu)先與紅細胞結合。

塞來昔布主要經(jīng)細胞色素P4502C9代謝。已證實其在人體血漿中的三種代謝產物，醇、相應的羧基酸和其葡糖苷酸結合物。這些代謝產物沒有抑制COX-1或COX－2的活性。根據(jù)病史在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者，應慎用塞來昔布，因為代謝清除的減低會導致塞來昔布的血藥濃度異常增高。

塞來昔布的清除主要通過肝臟進行代謝,僅有少于3%劑量的藥物以原型從尿和糞中排出。服用單劑同位素標記的藥物后，57%從糞中排出，27%從尿中排出。尿和糞中排出的絕大多數(shù)代謝產物是羧基酸(劑量的73%)，少量的葡糖苷酸從尿中排出。由于藥物溶解度低使吸收過程延長，導致藥物半衰期(t1/2)差異較大?？崭骨闆r下，有效半衰期約為11小時。表觀血漿清除率(CL/F)約為500ml/min。

塞來昔布膠囊禁忌：本品禁用于對塞來昔布過敏者。本品不可用于已知對磺胺過敏者。本品禁用于有活動性消化道潰瘍/出血的患者。本品禁用于重度心力衰竭患者。

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（實習編輯：李偉君）