阿德福韋酯片的性狀為白色或類白色片主要成份是阿德福韋酯?;瘜W名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。分子式:C20H32N5O8P。分子量:501.48。那么,阿德福韋酯片的治療的最佳療程是多久呢?
阿德福韋酯片的功能主治是適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。
阿德福韋酯片的用法用量是患者必須在有慢性乙型肝炎治療經驗的醫(yī)生指導下使用本品。
1.成人(18~65歲)本品的推薦劑量為每日1次,每次10mg,飯前或飯后口服均可。
2.治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。
3.患者應當定期監(jiān)測乙型肝炎生化指標、病毒學指標和血清標志物,至少每6個月1次。
阿德福韋酯片的藥理作用是一種口服抗病毒藥物。阿德福韋酯在體內代謝成的阿德福韋,阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,在細胞激酶的作用下被磷酸華為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM??共《净钚栽谵D染HBV的人肝瘤細胞系中,阿德福韋抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2~2.5uM。耐藥性:對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBVDNA的患者進行了長期耐藥性分析(96~144周),確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4~14倍,產生這種變異的6/6名患者的血清HBVDNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5~3倍,產生這種變異的2/3名患者發(fā)生反跳。
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(實習編緝:陳志方)
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