利魯唑片主要成份為利魯唑,化學(xué)名稱:2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑,分子式:C8H5F3N2OS,分子量:234.20。那么,肝功能不正常者可以使用利魯唑片嗎?
肌萎縮側(cè)索硬化癥(ALS)的發(fā)病機(jī)理尚未完全闡明,有學(xué)說(shuō)認(rèn)為谷氛酸在此疾病中是造成細(xì)胞死亡的原因之一。利魯唑的作用機(jī)制尚不清楚,其作用可能與抑制谷氨酸釋放、穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)、干擾神經(jīng)遞質(zhì)與興奮性氨基酸受體結(jié)合后細(xì)胞內(nèi)事件有關(guān)。一項(xiàng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示,利魯唑能延長(zhǎng)ALS轉(zhuǎn)基因動(dòng)物模型的存活時(shí)間。多種神經(jīng)興奮性損傷動(dòng)物模型研究顯示利魯唑具有神經(jīng)保護(hù)作用。體外研究顯示,利魯唑能保護(hù)培養(yǎng)的大鼠運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元免受谷氨酸的興奮性毒性損傷,并抑制缺氧引起的皮層細(xì)胞死亡。
在健康男性志愿者中,通過(guò)單一劑量口服25至300mg以及每日兩次重復(fù)口服25至100mg對(duì)利魯唑的藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行評(píng)估。其血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關(guān)系,其藥代動(dòng)力學(xué)特性是非劑量依賴性的。重復(fù)劑量給藥時(shí)(50mg利魯唑片,每日兩次,十天療程),利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍,并于5日內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)期。
使用人肝臟微粒體制劑的體外研究提示CYP1A2為參與利魯唑初始氧化代謝的主要同工酶。CYP1A2的抑制劑(如咖啡因,雙氮芬酸,地西泮,尼麥角林,氣米帕明,丙咪嗪,氟伏沙明,非那西汀,茶堿,阿米替林以及喹諾酮類)可潛在降低利魯唑的清除率,而CYP1A2的誘導(dǎo)劑(如卷煙煙氣,炭烤的食物,利福平以及奧美拉唑)可增加利魯唑的清除率。
利魯唑片禁忌1.對(duì)本品及其主要成份過(guò)敏者禁用。2.肝功能不正?;?a target="_blank" href="ttp://www.coldnoir.com/nrgbpd/" name="InnerLinkKeyWord">轉(zhuǎn)氨酶水平異常增高者禁用。3.處干妊娠及哺乳期患者禁用。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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