奧氮平片的主要成分是奧氮平,化學(xué)名稱:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-6][1,5]苯并二嗪。分子式:C17H20N4S,分子量:312.44。那么,奧氮平片(歐蘭寧)可用于精神分裂癥嗎?
奧氮平在肝臟通過結(jié)合和氧化通路代謝。存在于循環(huán)系統(tǒng)的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過血腦屏障。細(xì)胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關(guān),而這兩個(gè)代謝物在活體動(dòng)物試驗(yàn)中表現(xiàn)出的藥理學(xué)活性均明顯比奧氮平小。主要的藥理學(xué)活性來源于母藥奧氮平。口服給藥后,奧氮平在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同面有差異。
健康老年人(65歲以上)與年輕研究對(duì)象相比,平均消除半衰期延長(zhǎng)(分別為51.8hr和33.8hr),清除減緩(分別為17.5L/hr和18.2L/hr)。所觀察到的老年人的藥代動(dòng)力學(xué)的變異處于其他人群的變異范圍之內(nèi)。44名65歲以上的老年精神分裂癥患者采用5~20mg/日奧氮平治療,未發(fā)現(xiàn)任何特殊的不良事件。
奧氮平用于治療精神分裂癥。初始治療有效的患者,奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。奧氮平用于治療、重度躁狂發(fā)作。對(duì)奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者,奧氮平可用于預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。
奧氮平片用于精神分裂癥的劑量是:奧氮平的建議起始劑量為10mg/天,每日一次,與進(jìn)食無關(guān)。在精神分裂癥的治療過程中,可以根據(jù)患者的臨床狀態(tài)調(diào)整日劑量為5~20mg/天,建議經(jīng)過適當(dāng)?shù)呐R床評(píng)估后,劑量加增加到10mg/天的常規(guī)劑量以上,加藥間隔不少于24小時(shí)。停用奧氮平時(shí)應(yīng)逐漸減少劑量。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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