不良反應(yīng)是指按正常用法、用量應(yīng)用藥物預(yù)防、診斷或治療疾病過程中，發(fā)生與治療目的無關(guān)的有害反應(yīng)。那么，依托考昔片(安康信)會引起惡心嗎？

在健康個體中，靜脈給予單劑量25mg放射標(biāo)記的依托考昔，70%的放射活性可在尿中檢出，20%的放射活性在糞便中可檢出，多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在，只有不足2%藥物以原形排出體外。依托考昔的清除幾乎都是先經(jīng)過代謝再由腎臟排泄。給予依托考昔120mg每日1次，7天內(nèi)可達穩(wěn)態(tài)濃度。蓄積比約為2，相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時。血漿清除率約為50ml/min。

本品代謝完全，尿中原形藥物的含量不足1%。主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’-羥甲基衍生物。在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。其主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物，由6’-羥甲基衍生物進一步氧化形成。這些主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性，或僅有環(huán)氧化酶－2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶－1。

在多劑量研究中，受試者每日服用本品150mg(共9天),與安慰劑相比，出血時間沒有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對出血時間也沒有影響。體內(nèi)研究顯示，在150mg劑量下，血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)時，體外花生四烯酸或膠原介導(dǎo)的血小板聚集均未受到抑制。這些結(jié)果與本品的COX-2選擇性一致。

下列與藥物相關(guān)的不良事件是在對骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或慢性腰背痛患者中進行的長達12周的數(shù)項臨床研究中報告的，在用本品治療的患者中發(fā)生率>1%，且高于安慰劑組的不良事件：高血壓、消化不良、胃灼熱、惡心、頭痛、谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)增高等。

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（實習(xí)編輯:李偉君）