藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時應用時所發(fā)生的藥效變化。即產生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,依托考昔片(安康信)和鋰鹽合并用可以的嗎?
本品代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產物。其主要代謝產物為6’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進一步氧化形成。這些主要代謝產物或檢測不出活性,或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產物均不抑制環(huán)氧化酶-1。
在健康個體中,靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔,70%的放射活性可在尿中檢出,20%的放射活性在糞便中可檢出,多數(shù)以代謝產物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。依托考昔的清除幾乎都是先經過代謝再由腎臟排泄。給予依托考昔120mg每日1次,7天內可達穩(wěn)態(tài)濃度。蓄積比約為2,相應的蓄積半衰期約為22小時。血漿清除率約為50ml/min。
依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120mg每日1次直至達到穩(wěn)態(tài)時,在給藥約1小時(Tmax)后出現(xiàn)血漿峰值濃度(幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg/ml。本品的藥代動力學在臨床劑量范圍呈線性。
依托考昔片(安康信)和鋰鹽合并用:有報告表明,非選擇性非甾體抗炎藥和環(huán)氧化酶-2選擇性抑制劑可升高鋰鹽的血漿水平。對同時服用本品和鋰鹽的患者,應考慮到這種相互作用。
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(實習編輯:李偉君)
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