不良反應是指按正常用法、用量應用藥物預防、診斷或治療疾病過程中,發(fā)生與治療目的無關的有害反應。那么,來曲唑片會出現(xiàn)疲勞嗎?
由于乳腺腫瘤組織的生長依賴于雌激素的存在,因此消除雌激介導的刺激作用是腫瘤獲得緩解的前提。在絕經后女性中,雌激素主要是在芳香化酶的作用下產生的,它可將腎上腺產生的雄激素,主要是雄烯二酮和睪丸酮轉化為雌酮(E1)和雌二醇(E2)。因此可以通過特異性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周圍組織和腫瘤組織本身中的生物合成。
來曲唑是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑,它可以競爭性地與細胞色素P450酶的亞單位的血紅素結合,從而抑制芳香化酶,導致雌激素在所有組織中的生物合成減少。
來曲唑主要的消除途徑為轉變?yōu)闊o藥理活性的甲醇代謝物(清除率=2.1L/h),接近95%的總血漿清除率,但與肝臟血流(約為90L/h)相比這個速度相對較慢。細胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來曲唑轉化為這種代謝產物。少量未檢測出的代謝物的生成,以及直接經腎臟和糞便排出的藥物在來曲唑的總清除中只占很小的一部分。健康絕經后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C標記的來曲唑2.5mg后,從尿液中回收的放射活性物質為應用劑量的88.2±7.6%,而糞便中的為3.8±0.9%。直到用藥后216小時,從尿液中收集到的放射活性物質至少有75%(84.7±7.8%)為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物,約9%為兩種未測定的代謝物,6%為原形的來曲唑。
來曲唑片的不良反應有骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關節(jié)疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等。
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(實習編輯:李亞君)
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