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肝功能不全患者用來(lái)曲唑片要注意什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/15 14:57:16
    導(dǎo)讀:來(lái)曲唑是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑,它可以競(jìng)爭(zhēng)性地與細(xì)胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合,從而抑制芳香化酶,導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。

藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的,那么,肝功能不全患者用來(lái)曲唑片要注意什么?

在絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg劑量的患者,其血漿雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分別從基線水平下降75-95%。當(dāng)劑量達(dá)到0.5mg或更高時(shí),很多雌酮和硫酸雌酮的值低于檢測(cè)限,表明在此劑量水平可能得到更高的抑制率。在所有接受治療的患者中,藥物在治療過(guò)程中對(duì)雌激素生物合成的抑制作用一直保持存在。

來(lái)曲唑是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑,它可以競(jìng)爭(zhēng)性地與細(xì)胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合,從而抑制芳香化酶,導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。

在健康絕經(jīng)后女性中,單次應(yīng)用0.1、0.5、2.5mg的來(lái)曲唑,可以分別從基線水平將雌酮和雌二醇的血清濃度降低75-78%和78%。在48-78小時(shí)可達(dá)到最強(qiáng)效果。

肝功能不全:一項(xiàng)涉及不同肝功能水平的研究中,有中度肝功能損害的志愿者的平均AUC比肝功能正常者高出37%,但仍在肝功能正常志愿者的范圍值之內(nèi)。一項(xiàng)對(duì)比8例肝硬化、嚴(yán)重肝功能不全的患者和8例健康志愿者單次應(yīng)用來(lái)曲唑后的藥代動(dòng)力學(xué)的研究表明,前一組患者的AUC和T1/2分別升高95%和187%。因此,可以預(yù)期在有嚴(yán)重肝功能損害的乳腺癌患者中與沒(méi)有肝損害的患者相比,來(lái)曲唑的濃度將會(huì)升高。由于在每日接受5-10mg來(lái)曲唑的患者中沒(méi)有發(fā)現(xiàn)毒性增加,因此在有嚴(yán)重肝功能不良的患者中無(wú)須調(diào)整劑量。但是,應(yīng)對(duì)這些患者密切觀察。

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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)

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