布地奈德氣霧劑(吉舒)的成分為布地奈德。本品為淡黃色至灰白色的混懸液體,藥液灌裝在耐壓鋁瓶中,撳壓閥門的推動鈕,藥液即成霧狀噴出。主要用于非糖皮質(zhì)激素依賴性或依賴性的支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎患者。那么,布地奈德氣霧劑有什么藥代動力學呢?
吸入給藥后,約10%~15%在肺部吸收,吸入單劑布地奈德1mg,約10分鐘后達最大血藥濃度2nmol/L。經(jīng)氣霧劑吸入布地奈德的全身生物利用度約為26%,其中2/5來自經(jīng)口吞咽的部分。分布容積(Vd)約3L/kg,平均血漿蛋白結(jié)合率為85%~90%。該品主要經(jīng)肝首過代謝(約90%),代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德的代謝物以其原形或結(jié)合的形式經(jīng)腎排泄。尿中檢測不到原形布地奈德。
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(實習編輯:陳琳)
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