鹽酸非索非那定膠囊(立力定)，與血漿蛋白結(jié)合率為60%～70%，主要血漿結(jié)合蛋白為白蛋白和α1-酸性糖蛋白。那么，鹽酸非索非那定膠囊的藥理毒理是怎樣？

鹽酸非索非那定膠囊的藥理毒理是：

1、藥理作用：

鹽酸非索非那定是具有選擇性外周H1受體拮抗作用的抗組胺藥物。非索非那定在大鼠中抑制組胺從腹膜肥大細(xì)胞釋放。在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中，沒有觀察到抗膽堿、α1-腎上腺素或β-腎上腺素受體阻斷作用，也未觀察到鎮(zhèn)靜或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。本品不能通過血腦屏障。

2、毒理研究：

對QTc的影響：狗口服鹽酸非索非那定一天兩次，劑量30mg/kg（血漿中原藥濃度相當(dāng)于推薦成人最大口服劑量下的9倍），家兔靜脈注射10mg/kg（血漿中的濃度相當(dāng)于推薦成人最大口服劑量下的20倍），給藥1小時(shí)，沒有出現(xiàn)QTc延長。對鈣通道流、延遲性鉀通道流，豚鼠肌細(xì)胞動(dòng)作電位周期、新生大鼠肌細(xì)胞鈉通道流、人體心臟克隆的多個(gè)延遲整流鉀通道（鹽酸非索非那定的濃度達(dá)到1×10[sup]-5[/sup]M）均未見明顯影響。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）