沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,可降低腸促胰島激素的失活速率,增高其血液濃度,從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。那么,沙格列汀片可以與胰島素聯(lián)用嗎?
不推薦根據(jù)患者性別調(diào)整用藥劑量。男性和女性的沙格列汀藥代動(dòng)力學(xué)無明顯差異。與男性相比,女性暴露于活性代謝物的量高于男性約25%,但是這種差異可能沒有臨床意義。在群體藥代動(dòng)力學(xué)分析中,性別不是沙格列汀或其代謝物表觀清除率的顯著協(xié)變量。
不推薦單純根據(jù)年齡來調(diào)整用藥劑量。老年受試者(65-80歲)沙格列汀的Cmax和AUC幾何平均數(shù)值比年輕受試者(18-40歲)分別升高了23%和59%。老年患者和年輕患者在活性代謝物藥代動(dòng)力學(xué)上的差異大體反映了兩者對(duì)沙格列汀藥代動(dòng)力學(xué)的差異。年輕患者和老年患者在沙格列汀及其活性代謝物藥代動(dòng)力學(xué)上的差異,可能是由多種因素導(dǎo)致的,包括年齡增長(zhǎng)引起的腎功能和代謝能力的衰退。在群體藥代動(dòng)力學(xué)分析中,年齡不是沙格列汀或其代謝物表觀清除率的顯著協(xié)變量。
5mg每日1次給藥后,沙格列汀的中位達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為2小時(shí),沙格列汀活性代謝物Tmax為4小時(shí)。與空腹相比,高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長(zhǎng)約20min。沙格列汀餐后給藥比空腹給藥的AUC值提高27%。沙格列汀可與食物同時(shí)服用或分開服用。
尚未進(jìn)行沙格列汀與胰島素聯(lián)用的研究。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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