啟悅的主要成份為非那雄胺。啟悅為異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,孕婦服用啟悅好嗎?
啟悅對男性單劑量口服給予后,啟悅給藥劑量的39%從尿液中以代謝產物的形式(實際上尿液中沒有藥物原形)排泄,啟悅總量的57%從糞便中排泄。啟悅在該項研究中確定的非那雄胺的兩個代謝產物,啟悅對5a-還原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。
啟悅的血清DHT代謝產物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也顯著減少。這一代謝模式與在先天性II型5a-還原酶缺乏的患者中觀察到的相似,后者體內DHT的水平明顯降低,前列腺較小,并且不會患BPH。這些個體在出生時有泌尿生殖缺陷和生化異常,但沒有因II型5a-還原酶的缺乏造成其他重要的臨床疾患。
啟悅可以抑制C19和C21類固醇代謝,因此對肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。啟悅在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒有親和力,因此沒有直接的抗雄激素活性。啟悅的濃度高達10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結合,而未標記的DHT抑制其結合,IC50為2.9nM。
啟悅的孕婦用藥:本品禁用于懷孕或可能受孕的婦女。由于包括非那雄胺在內的lI型5α-還原酶抑制劑類藥物具有抑制睪酮轉化為雙氫睪酮的作用,當懷孕婦女服用后,可引起男性胎兒外生殖器異常。接觸非那雄胺——對男性胎兒的危險性。由于存在吸收非那雄胺后,繼而對男性胎兒產生危險的可能性,當婦女懷孕或可能受孕時,她們不應觸摸本品的碎片和裂片。本品為包衣片,在正常情況下可避免接觸其活性成份。因此,所提供的藥片應沒有破裂。
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(實習編緝:邵澤妹)
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