鹽酸舍曲林片用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀,包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后,繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。舍曲林也用于治療強迫癥。那么,癲癇患者服用鹽酸舍曲林片可以嗎?
男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動力學(xué)特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時人體血藥濃度達(dá)峰值(Cmax)。青少年和老年人的藥代動力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36小時。與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,在這過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結(jié)合率為98%。動物實驗結(jié)果表明,舍曲林有較大的分布容積。
舍曲林主要首先通過肝臟代謝,血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,它的半衰期是62-104小時。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。
本品尚未在癲癇患者中進(jìn)行評估。本品上市前臨床試驗中排除了這些患者。應(yīng)用本品治療約3000例的抑郁癥患者中,未發(fā)現(xiàn)癇性發(fā)作者。然而,在約1800名(有220名患者[18歲)接受舍曲林治療的強迫癥患者中,有4人(約0.2%)出現(xiàn)癇性發(fā)作,其中3例患者為青少年,2例患有癲癇,1例患者有癲癇家族史,所有這4例患者都沒有接受抗驚厥藥物治療。因此,癲癇患者應(yīng)慎用舍曲林。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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