鹽酸莫西沙星片(拜復樂)口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對生物利用度總計約91%。那么,鹽酸莫西沙星片(拜復樂)會引起腹瀉嗎?
莫西沙星經(jīng)過第二階段的生物轉(zhuǎn)化后經(jīng)過腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸苷(M2)的形式排出。M1和M2只是在人體內(nèi)的相關(guān)代謝產(chǎn)物,均無微生物活性。在體外試驗及I期臨床試驗中顯示,未發(fā)現(xiàn)莫西沙星與其它有細胞色素P450酶參與的進行一相生物轉(zhuǎn)化的藥物有相互作用。代謝產(chǎn)物M1和M2的血漿濃度比母藥低,并與給藥途徑無關(guān)。對代謝物進行了充分的臨床前研究表明,代謝物是安全、耐受的。
莫西沙星從血漿和唾液中被排出的平均半衰期為12小時??诜?00mg藥物后的平均總體表觀清除率為179-246ml/min。腎清除率為24-53ml/min,提示腎臟通過腎小管能部分重吸收該藥。
同時服用雷尼替丁和普魯苯辛不影響藥物通過腎臟排泄。莫西沙星的原形和第二階段的代謝產(chǎn)物在達到平衡后幾乎能完全回收,回收率為96-98%,且與給藥途徑無關(guān),沒有發(fā)生氧化代謝的跡象。
有報導在使用包括拜復樂在內(nèi)的廣譜抗生素時出現(xiàn)抗生素相關(guān)性腸炎,因此,在使用拜復樂治療期間如患者出現(xiàn)嚴重的腹瀉時,需要考慮這個診斷,這一點很重要。在這種情況下需立即采取足夠的治療措施,在發(fā)生了嚴重腹瀉的患者中,禁忌使用可抑制胃腸蠕動的藥物。
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(實習編輯:李建雄)
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