來氟米特片主要成份為來氟米特。其化學(xué)名稱為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-?；?對甲苯胺。分子式：C12H9F3N2O2，分子量：270.2。那么，來氟米特片(妥抒)用于狼瘡性腎炎的用量是多少？

來氟米特吸收進(jìn)入人體后，迅速成為活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)來發(fā)揮藥理作用，偶爾能夠在血漿中檢測到低水平的來氟米特，因而來氟米特藥代動力學(xué)研究是通過檢測M1濃度變化來完成。

活性代謝物M1進(jìn)一步代謝后經(jīng)腎臟排泄，M1也可直接通過膽汁排泄。單劑量注射放射性標(biāo)記的來氟米特后，連續(xù)觀察28天，近43%的總放射活性通過尿液清除，48%的總放射活性通過糞便清除。進(jìn)一步分析表明，尿液中主要是葡萄糖苷酸和M1的苯胺羰酸衍生物，糞便中主要是M1；最初96小時內(nèi)腎臟是主要清除途徑，然后糞便成為主要清除途徑。靜脈注射M1，清除速率估計在31毫升/小時?？诜钚蕴炕蛳懓房纱龠M(jìn)藥物消除，使M1半衰期由大于1周，降為不足1天，這表明腸肝循環(huán)是M1半衰期較長的主要因素。血液透析和連續(xù)活動性腹膜透析試驗(yàn)表明，M1不能被透析。

來氟米特進(jìn)入血液后，迅速代謝成為M1,原型藥物很難檢測得到。此外，來氟米特還有許多次要代謝產(chǎn)物，但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現(xiàn)在某些患者血液中并可被定量。來氟米特代謝的確切臟器尚不清楚，體內(nèi)外試驗(yàn)表明，胃腸壁和肝臟可能在這一過程中發(fā)揮作用。尚未發(fā)現(xiàn)來氟米特的特異性代謝酶，僅確定代謝過程在肝細(xì)胞質(zhì)和微粒體中發(fā)生。

來氟米特片(妥抒)用于狼瘡性腎炎的用量：根據(jù)病情選擇適當(dāng)劑量，推薦劑量一日一次，一次20-40mg，病情緩解后適當(dāng)減量。可與糖皮質(zhì)激素聯(lián)用，或遵醫(yī)囑。

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（實(shí)習(xí)編輯：李偉君）