鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要成分是:鹽酸文拉法辛,化學(xué)名稱為:(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇鹽酸鹽或(+)-1-[a-[(二甲胺)甲基]-p-甲氧苯甲基]環(huán)己醇鹽酸鹽。分子式:C17H27NO2·HCl,分子量:313.87。那么, 鹽酸文拉法辛緩釋膠囊 與丙咪嗪合用可以的嗎?
文拉法辛吸收后在肝臟進(jìn)行首過代謝,主要代謝產(chǎn)物為ODV,同時(shí)包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產(chǎn)物。體外研究顯示ODV是通過CYP2D6酶的代謝產(chǎn)生的,臨床研究也證實(shí)CYP2D6活性低(慢代謝)的患者與具有正常CYP2D6活性者相比具有較高的文拉法辛和較低的ODV藥物濃度。因?yàn)樵贑YP2D6活性不同的2組患者中,其文拉法辛和ODV的總量接近,而且ODV與文拉法辛具有相似的藥理作用和作用強(qiáng)度,故這種代謝能力的不同并無重要的臨床意義。
在服用文拉法辛48小時(shí)后約有87%的藥物經(jīng)尿排出體外,其中包括5%的原型藥、29%非結(jié)合的ODV、26%結(jié)合的ODV和27%無活性的代謝產(chǎn)物。因而,文拉法辛及其代謝產(chǎn)物主要通過腎臟排泄。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與丙咪嗪合用:文拉法辛對(duì)丙咪嗪和2-羥丙咪嗪的藥動(dòng)學(xué)沒有影響。但文拉法辛使地昔帕明的AUC、Cmax和Cmin升高約35%。2-羥地昔帕明的AUC可升高2.5倍至4.5倍。丙咪嗪不影響文拉法辛和ODV的代謝。2-羥地昔帕明濃度升高的臨床意義尚不明。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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