琥珀酸索利那新片的主要成分是：琥珀酸索利那新，化學(xué)名稱：（3R）-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氫異喹啉-2（1H）-羥酸酯單琥珀酸鹽。分子式：C23H26N2O2·C4H6O4，分子量：480.55。那么，嚴(yán)重肝功能障礙的患者可用琥珀酸索利那新片嗎？

口服本品后，索利那新最大血漿濃度（Cmax）在3-8小時(shí)后達(dá)到，Tmax與給藥劑量無關(guān)。在5-40mg劑量之間，Cmax和曲線下面積（AUC）與給藥劑量成比例增加。絕對生物利用度約為90%。進(jìn)食不影響索利那新的Cmax和AUC。

不需要根據(jù)年齡進(jìn)行劑量調(diào)整。在老年群體進(jìn)行的研究顯示，琥珀酸索利那新（5和10mg每日1次）給藥后，健康老年受試者（年齡55-80歲）索利那新暴露量，以AUC表示，與健康年輕受試者（年齡55歲以下）相似。在老年人群中，表達(dá)為Tmax的平均吸收速度稍慢，終末半衰期長約20%。這些不大的差異被認(rèn)為沒有臨床意義。

索利那新在肝臟中廣泛代謝，主要代謝酶是細(xì)胞色素P4503A4（CYP3A4）。不過也存在另一個(gè)代謝途徑，可幫助索利那新的代謝。索利那新的全身清除率大約是每小時(shí)9.5L，終末半衰期大約是45-68小時(shí)。口服后除了可檢測到索利那新外，還可在血漿中發(fā)現(xiàn)一種有藥理學(xué)活性的代謝物（4R-羥基索利那新）和3種無活性的代謝物（N-葡糖苷酸結(jié)合物，索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物）。

尿潴留、嚴(yán)重胃腸道疾?。òㄖ卸拘跃藿Y(jié)腸）、重癥肌無力或狹角性青光眼的患者、進(jìn)行血液透析的患者、嚴(yán)重肝功能障礙的患者禁止服用琥珀酸索利那新片。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）