本品的推薦劑量為每日一次,每次一片(5毫克),必要時可增至每日一次,每次兩片(10毫克)。本品必須整片用水送服,餐前或餐后均可服用。那么,嚴(yán)重胃腸道疾病患者可用 琥珀酸索利那新片 嗎?
口服本品后,索利那新最大血漿濃度(Cmax)在3-8小時后達(dá)到,Tmax與給藥劑量無關(guān)。在5-40mg劑量之間,Cmax和曲線下面積(AUC)與給藥劑量成比例增加。絕對生物利用度約為90%。進(jìn)食不影響索利那新的Cmax和AUC。
尚未研究酶誘導(dǎo)對索利那新及其代謝物的作用,以及高親和力CYP3A4底物對索利那新暴露的作用。因?yàn)樗骼切掠蒀YP3A4代謝,所以可能與其它高親和力CYP3A4底物(例如維拉帕米,地爾硫卓)和CYP3A4誘導(dǎo)物(例如利福平,苯妥英,卡馬西平)發(fā)生藥物動力學(xué)相互作用。
不需要根據(jù)年齡進(jìn)行劑量調(diào)整。在老年(65~80歲)志愿者中進(jìn)行的琥珀酸索利那新隨機(jī)、安慰劑對照、雙盲、多劑量研究和群體藥物動力學(xué)研究顯示,琥珀酸索利那新的藥物動力學(xué)沒有因?yàn)槟挲g出現(xiàn)臨床的顯著變化。在安慰劑對照臨床研究中,對老年和年輕患者給予4周到12周琥珀酸索利那新5或10毫克的治療,在安全性方面總的差異不大。
尿潴留、嚴(yán)重胃腸道疾病(包括中毒性巨結(jié)腸)、重癥肌無力或狹角性青光眼的患者禁止服用琥珀酸索利那新片。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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