琥珀酸索利那新片尿潴留、嚴(yán)重胃腸道疾病(包括中毒性巨結(jié)腸)、重癥肌無(wú)力或狹角性青光眼的患者,或處于下述風(fēng)險(xiǎn)情況的患者禁止服用,那么,琥珀酸索利那新片藥代動(dòng)力學(xué)好不好?
琥珀酸索利那新片藥代動(dòng)力學(xué)是:
索利那新的全身清除率大約是每小時(shí)9.5l,終末半衰期大約是45-68小時(shí)??诜蟪丝蓹z測(cè)到索利那新外,還可在血漿中發(fā)現(xiàn)一種有藥理學(xué)活性的代謝物(4r-羥基索利那新)和3種無(wú)活性的代謝物(n-葡糖苷酸結(jié)合物,索利那新n-氧化物和4r-羥基索利那新-n-氧化物)。排泄:?jiǎn)未谓o藥14c標(biāo)記的索利那新10mg后,26天內(nèi)在尿中檢測(cè)到約70%放射性,在糞便中檢測(cè)到約23%放射性。在尿中回收的放射性約11%來(lái)自未變化的原形藥物,18%為n-氧化代謝物,9%為4r-羥基-n-氧化代謝物,8%為4r-羥基代謝物(活性代謝產(chǎn)物)。
吸收:口服衛(wèi)喜康后,索利那新最大血漿濃度(cmax)在3-8小時(shí)后達(dá)到,tmax與給藥劑量無(wú)關(guān)。在5-40mg劑量之間,cmax和曲線下面積(auc)與給藥劑量成比例增加。絕對(duì)生物利用度約為90%。進(jìn)食不影響索利那新的cmax和auc。分布:靜脈給藥后索利那新的表觀分布容積大約為600l。索利那新很大程度上與血漿蛋白結(jié)合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。代謝:索利那新在肝臟中廣泛代謝,主要代謝酶是細(xì)胞色素p4503a4(cyp3a4)。不過(guò)也存在另一個(gè)代謝途徑,可幫助索利那新的代謝。
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(實(shí)習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)
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