甲磺酸多沙唑嗪片主要成份是甲磺酸多沙唑嗪。處于穩(wěn)態(tài)時,與普通片相比,4mg多沙唑嗪片的相對生物利用度為54%,8mg的相對生物利用度為59%。那么,甲磺酸多沙唑嗪片與西咪替丁合用是有什么后果呢?
甲磺酸多沙唑嗪片為白色或美白色片。
甲磺酸多沙唑嗪片的用法用量是:成人常用量口服,起始劑量1mg,每天一次,1-2周后根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受情況調(diào)整劑量;首劑及調(diào)整劑量時宜睡前服。維持量為1-8mg,每日1次,但超過4mg易引起體位性低血壓。國外研究資料提示本品最大使用劑量至16mg/日。
甲磺酸多沙唑嗪片與西咪替丁合用是西咪替丁可輕度增加多沙唑嗪血藥濃度和半衰期,但其臨床意義不詳。
甲磺酸多沙唑嗪片的藥代動力學(xué)是口服后吸收迅速,達峰時間2-3小時,生物利用度約65%,與蛋白結(jié)合率達98%,終末消除半衰期(t1/2)為19~22小時。進食后服藥吸收延遲約1小時,但臨床療效無明顯降低。本品在肝內(nèi)代謝廣泛。雖然已確定幾種活性和非活性代謝產(chǎn)物,但其藥代動力學(xué)特性尚不清楚。本品主要由糞便排除,63%為代謝產(chǎn)物,4.8%為原型;腎臟排泄9%。本品早間給藥的曲線下面積比晚間給藥低11%,且達峰時間明顯低于晚間約2小時。高血壓患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度研究顯示,每日口服多沙唑嗪2-16mg,藥量與藥效呈線性關(guān)系。藥代動力學(xué)研究表明,多沙唑嗪血漿半衰期和清除率不受年齡或腎功能受損的影響,但肝硬化的患者單劑量口服多沙唑嗪2mg時上述參數(shù)增加40%。目前有關(guān)藥物對多沙唑嗪肝代謝的影響的資料尚不多。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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