安律凡用于治療精神分裂癥。主要成分為阿立哌唑?;瘜W名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么,安律凡對神經(jīng)系統(tǒng)的副作用有哪些呢?
安律凡口服后吸收良好,安律凡的血漿濃度在3~5小時內(nèi)達到峰值,安律凡的絕對口服生物利用度是87%。安律凡可以單獨服用或與食物一起服用。安律凡與標準高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片,沒有顯著影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時和12小時。
安律凡的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,安律凡較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力,安律凡的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。安律凡和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時和94小時。安律凡給藥14天內(nèi)兩種活性成分達到穩(wěn)態(tài)濃度。安律凡的蓄積可以從其單劑量藥代動力學得到預測。安律凡的穩(wěn)態(tài)時,安律凡的藥代動力學與劑量成正比。安律凡主要通過肝臟代謝消除,兩個參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
安律凡對神經(jīng)系統(tǒng)的副作用:常見—抑郁、神經(jīng)過敏、精神分裂癥反應、幻覺、敵意、意識錯亂、偏執(zhí)狂反應、自殺念頭、異常步態(tài)、躁狂反應、錯覺、怪夢;少見—情緒不穩(wěn)、顫搐、齒輪樣強直、集中力缺損、張力障礙、血管舒張、感覺異常、陽痿、四肢震顫、感覺遲鈍、眩暈、木僵、運動徐緩、情感淡漠、驚恐發(fā)作、性欲低下、睡眠過度、運動障礙、躁狂抑郁反應、共濟失調(diào)、幻視、腦血管意外、運動功能減退、人格解體、記憶力缺損、譫妄、構音困難、遲發(fā)性運動障礙、健忘、活動過強、性欲增加、肌陣攣、多動腿、神經(jīng)病、煩躁不安、運動過度、腦缺血、反射增強、運動不能、意識降低、感覺過敏、思維緩慢;罕見—感情遲鈍、欣快、動作失調(diào)、動眼神經(jīng)危象、強迫性思維、肌張力減退、頰舌綜合征、反射減弱、現(xiàn)實解體、顱內(nèi)出血。
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(實習編緝:邵澤妹)
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