甲磺酸溴隱亭片為類白色片,片的一面中間有刻痕,另一面刻有2.5。主要成分是:甲磺酸溴隱亭,分子式:C32H40BrN5O5·CH4SO3,分子量:750.72。那么, 甲磺酸溴隱亭片 用于帕金森氏病的用量是多少?
報(bào)道顯示甲磺酸溴隱亭片在體內(nèi)的血清白蛋白結(jié)合率可達(dá)90-96%。血藥濃度峰值和血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)與劑量均線性相關(guān):口服1mg放射性標(biāo)記的甲磺酸溴隱亭片后的1-2小時(shí)之內(nèi)血藥濃度達(dá)到峰值(2Ngeq/mL),血漿放射性呈雙相衰減(α相和β相的半衰期分別為6小時(shí)和50小時(shí))。
甲磺酸溴隱亭片為下丘腦和垂體中多巴胺受體的激動(dòng)劑。它可以降低泌乳激素的分泌,恢復(fù)正常的月經(jīng)周期,并且能夠治療與高泌乳素癥有關(guān)的生育機(jī)能障礙。甲磺酸溴隱亭片還可以阻止和減少乳汁的分泌。
甲磺酸溴隱亭片口服之后,消化道只能吸收大約30%,由于首過效應(yīng),生物利用度只有6%左右,甲磺酸溴隱亭片在肝臟主要經(jīng)過水解代謝成麥角酸和肽類,然后主要通過膽汁排泄到大便中,少量經(jīng)尿排泄。
甲磺酸溴隱亭片用于帕金森氏病的用量:單獨(dú)治療或與其他藥物聯(lián)合治療開始后第一周,每日臨睡前服用1/2片(以甲磺酸溴隱亭計(jì)1.25mg)。應(yīng)從最低有效劑量開始進(jìn)行劑量調(diào)整,劑量增加1/2片(以甲磺酸溴隱亭計(jì)1.25mg)后,連續(xù)服用1周后再接著增加劑量,日劑量應(yīng)分成2-3次服用。一般在6-8周之內(nèi),即有明顯療效。藥物單獨(dú)治療或與其他藥物聯(lián)合治療時(shí),甲磺酸溴隱亭片的常規(guī)劑量為一日4-16片(以甲磺酸溴隱亭計(jì)10-40mg)。聯(lián)合治療時(shí),有些患者可能需要更大劑量,這屬于個(gè)體化差異。尤為重要的是在保證最佳療效的情況下,盡可能給予最低有效劑量。副作用消失后可再增加劑量。每天最大劑量不能高于40片(以甲磺酸溴隱亭計(jì)100mg)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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